TAGRIX 9291（黑）奥希替尼

Beacon Pharmaceuticals Limited(碧康药业公司)是孟加拉国排名第一的肿瘤学公司，推出了革命性的肺癌药物奥希替尼仿制药，商标名为Tagrix。

　　Tagrix是奥希替尼的第一种全球通用药物。该药物是第三代EGFR抑制剂。奥西替尼(Tagrix)是美国FDA批准的第一种也是唯一的这种药物，用于治疗具有T790M突变的表皮生长因子受体(EGFR)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

　　EGFR受体中的突变可导致不受控制的细胞生长和肿瘤形成。Osimertinib(奥希替尼)既可靶向触发癌症发展的EGFR突变，也可靶向T790M，该突变可使肿瘤对现有的EGFR-TKI治疗产生耐药性。

　　奥希替尼的优势：(1)选择性抑制EGFR T790M突变，从而抑制疾病进展。(2)EGFRm的轻度至中度抑制特性。(3)针对无EGFR突变NSCLC的活性非常低或很差

　　作用机理：奥西替尼是酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它是表皮生长因子受体(EGFR)的不可逆抑制剂，具有致敏突变(EGFRm)和TKI抗性突变T790M。

　　药物形式：

　　TAGRIX 40毫克片剂：每片含有40毫克osimertinib(甲磺酸盐)。

　　TAGRIX80毫克片剂：每片含有80毫克osimertinib(甲磺酸盐)。

　　治疗适应症：

　　TAGRIX适用于治疗患有局部晚期或转移性表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。

　　剂量和给药方法：

　　TAGRIX的治疗应由具有抗癌治疗经验的医生开始。当考虑使用TAGRIX作为局部晚期或转移性NSCLC的治疗方法时，有必要确定EGFR T790M突变状态。

　　推荐剂量为每天一次80毫克奥西替尼，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果错过了TAGRIX剂量，除非下次剂量在12小时内到期，否则应补足剂量。TAGRIX可以在每天的同一时间带或不带食物一起服用。

　　服药方法：Tagrix用于口服。片剂应全部用水吞服，不得压碎，分裂或咀嚼。

　　针对不同疾病状况的剂量调整：根据个人的安全性和耐受性，可能需要中断给药和/或减少剂量。如果必须减少剂量，则应将剂量减少至每天一次40毫克。

　　特殊人群：由于患者年龄，体重，性别，种族和吸烟状况，无需调整剂量。

　　肝功能不全：轻度肝功能不全(总胆红素≤正常上限(ULN)和天冬氨酸氨基转移酶)的患者不建议调整剂量，但对这些患者给予TAGRIX时应谨慎。

　　肾功能不全：轻度和中度肾功能不全的患者不建议调整剂量。严重肾功能不全患者的数据有限。

　　禁忌症对活性物质或片剂中使用的任何赋形剂过敏。圣约翰草不能与Tagrix一起使用。

　　特别警告和使用注意事项：

　　QTc间隔的延长

　　QTc间期延长发生在接受TAGRIX治疗的患者中。QTc间隔延长可能导致发生室性快速性心律失常(例如尖锐湿疣)或猝死的风险增加。

　　在怀孕中使用

　　孕妇使用奥西替尼的数据尚无或有限。动物研究显示，生殖毒性(胚胎发育，降低胎儿生长速度)。

　　常见副作用：血液系统疾病如淋巴细胞减少症，血小板减少症，贫血，中性粒细胞减少，胃肠道疾病包括腹泻，恶心，食欲下降，便秘，口腔炎，皮肤病如皮疹，皮肤干燥，指甲毒性，瘙痒，皮肤干燥包括湿疹，指甲毒性包括指甲和指甲床疾病，代谢性疾病如低钠血症，高镁血症，眼部疾病如眼病，包括干眼症，视力模糊，角膜炎等。其他副作用包括咳嗽，背痛，头痛，心肌病，静脉血栓栓塞等。